Biodisponibilitatea și bioechivalența

Biodisponibilitatea și bioechivalența sunt ambii termeni utilizați în farmacologie pentru a descrie acțiunile și proprietățile specifice ale unui medicament.
biodisponibilitate descrie persoana unei doze administrate care este în circulație activă în fluxul sanguin odată ce un medicament este administrat oral, intravenos sau orice alt mijloc (de exemplu, rectal, sublingual, nazal, transdermic etc.)
Prin definiție, un medicament livrat intravenos are o biodisponibilitate de 100%, deoarece este livrat direct în sânge.
Există o serie de factori care pot influența biodisponibilitatea medicamentului. Acestea includ, printre altele:

Proprietățile fizice ale medicamentului, inclusiv timpul de înjumătățire al medicamentului
Formulare de medicamente (de exemplu, eliberare imediată, eliberare în timp)
Starea de sănătate gastro-intestinală a pacientului
Vârsta pacientului, care poate afecta viteza metabolismului medicamentos
Dacă medicamentul este luat cu sau fără alimente
Funcția renală (rinichi) și hepatică (ficat), care afectează clearance-ul medicamentului

Interacțiunile cu alte medicamente sau alimente pot, de asemenea, interfera direct cu biodisponibilitatea. În tratamentul HIV / SIDA, de exemplu, medicamentul antiretrovirus Norvir (ritonavir) - folosit pentru a "stimula" concentrația serică a altor medicamente HIV - poate, de asemenea, să crească biodisponibilitatea sistemică a unui medicament precum Viagra (citrat de sildenafil). În acest mod, se poate extinde în mod semnificativ timpul de înjumătățire al Viagra în timp ce se mărește efectele secundare.
Dimpotrivă, antiacidele pe bază de magneziu și aluminiu (cum ar fi Tumurile sau laptele de magnezie) pot reduce semnificativ biodisponibilitatea multor medicamente HIV atunci când sunt luate simultan - cu până la 74% cu medicamente precum Tivicay (dolutegravir) în acest sens, pot submina scopurile terapiei.
bioechivalenta este un termen folosit în farmacologie pentru a descrie două produse medicamentoase diferite care, pe baza eficacității și siguranței lor, sunt în esență aceleași.
Administrația americană pentru alimente și medicamente (FDA) definește bioechivalența ca fiind "absența unei diferențe semnificative în rata și măsura în care ingredientul activ sau fragmentul activ în echivalente farmaceutice sau alternative farmaceutice devin disponibile la locul acțiunii medicamentului atunci când este administrat la aceeași doză molară în condiții similare într-un studiu conceput corespunzător. "
Biodisponibilitatea și bioechivalența sunt direct legate între ele în măsura în care biodisponibilitatea relativă (adică, biodisponibilitatea comparativă a unui medicament cu altul) este una dintre măsurile utilizate pentru evaluarea bioechivalenței medicamentului.
Pentru aprobarea FDA, un medicament generic trebuie să demonstreze un interval de încredere de 90% (CI) atât în măsura și rata de biodisponibilitate, comparativ cu cea a medicamentului de referință originar.