Generații diferite de medicamente cefalosporine

Cefalosporinele sunt una dintre cele mai răspândite clase de medicamente din lume. Șansele sunt că ați întâlnit aceste antibiotice, chiar dacă nu sunteți familiarizați cu numele. De exemplu, printre altele, Keflex (cefalexin) este utilizat pentru tratarea infecțiilor cutanate. În plus, Rocephin (ceftriaxona) este utilizat pentru a trata pneumonia.
Există cinci generații de cefalosporine.

Ce sunt cefalosporinele??

Cefalosporinele au fost descoperite pentru prima dată în apa de canalizare de pe coasta Sardiniei în 1945. În 1964, a fost prescris primul cefalosporin.
Cefalosporinele sunt similare din punct de vedere structural cu alte antibiotice. Ca și penicilinele, cefalosporinele au un inel beta-lactam atașat la un inel dihidrotiazolic. Suspendarea acestui inel dihidrodiazazol sunt diferite lanțuri laterale, compoziția cărora face ca cefalosporine diferite să aibă diferite farmacologie și activitate antimicrobiană.
Cefalosporinele au trei mecanisme diferite de acțiune:

Legarea la proteine specifice care leagă penicilina.
Inhibarea sintezei peretelui celular.
Activarea enzimelor autolitice (auto-distructive) în peretele celular bacterian

Cefalosporinele sunt împărțite în cinci generații. Cu toate acestea, cefalosporinele diferite din aceeași generație sunt uneori nerelate chimic și au diferite spectre de activitate (gândiți cephamicinele).
O generalizare predată multor profesioniști în domeniul sănătății este aceea că, cu generațiile următoare de cefalosporine, acoperirea gram-pozitivă scade, în timp ce acoperirea gram-negativă crește.
Unu la 3% dintre toți oamenii sunt alergici la cefalosporine. În realitate, cu toate acestea, acest număr este probabil mai mare deoarece persoanele cu alergii la penicilină nu sunt adesea prescrise cefalosporine.

Cefalosporine de prima generație

Cefalosporinele de prima generație vin în forme orale și intravenoase. Aceștia sunt activi împotriva streptococilor viridani, streptococilor hemolitici din grupa A, bacteriilor Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella și Proteus. Ca toate celelalte cefalosporine, cefalosporinele de prima generație nu funcționează asupra enterococilor.
Exemple de cefalosporine de primă generație includ următoarele:

Cefalexin (Keflex)
Cephradine
cefadroxil
Cefazolin (intravenos și intramuscular)

În general, cefalosporine de primă generație pot fi utilizate pentru combaterea infecțiilor cutanate și ale altor țesuturi moi, infecții ale tractului respirator și infecții ale tractului urinar. Cefalosporinele de prima generație intravenoase pot fi utilizate ca profilaxie după proceduri chirurgicale curate. De notat în mod special, prevalența SAMR a diminuat eficacitatea cefalosporinelor de primă generație ca mijloc de profilaxie și tratament.

Cefalosporine de a doua generație

În general, cefalosporinele de a doua generație sunt mai active împotriva organismelor gram-negative, făcându-le mai utile în multe situații clinice.
De exemplu, cefalosporinele de a doua generație sunt active împotriva tulpinilor de Proteus și Klebsiella. Cea de-a doua generație de cefalosporine combate și H. influenza - o cauză a pneumoniei, sepsisului și meningitei. Totuși, cefalosporinele de primă generație sunt în general mai bune la tratarea infecțiilor gram-pozitive.
Exemple de cefalosporine de a doua generație includ următoarele:

Cefoxitin (cefamicină)
Cefotetanul (cefamicina)
Cefuroximă (orală și intravenoasă)
cefprozil

Cefalosporine de a doua generație tratează următoarele:

sinuzita
Otita medie (infecție a urechii)
Amestecurile anaerobe mixte, inclusiv peritonita și diverticulita
Profilaxia după intervenția chirurgicală colorectală

Cefalosporine de a doua generație nu au nicio activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine de a treia generație

Un avantaj major al antibioticelor din a treia și a patra generație este extinderea semnificativă a acoperirii împotriva bacteriilor gram-negative. Mai mult, cefalosporina de a treia generație ceftazidimă este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, o bacterie care poate provoca infecții cutanate la persoanele cu sisteme imunitare normale (cred că după expunerea la o cada fierbinte sau piscină subclorinată), precum și pneumonie, infecții sanguine și așa mai departe în cazul celor cu sisteme imunitare slăbite (cred că pacienții post-chirurgicali și spitalizați).
Există mai multe cefalosporine din a treia generație. Discutându-le pe toate ar fi în afara domeniului de aplicare al acestui articol. Să ne concentrăm în schimb asupra ceftriaxonei (Rocephin), care are numeroase utilizări, inclusiv:

Infecții ale tractului respirator inferior
Infecții ale pielii și țesuturilor moi
Gonoree necomplicată
Infectii ale tractului urinar
Otita medie
Boala inflamatorie pelvină
Profilaxie chirurgicală
Bacterie septicemie (infecție de sânge)
meningita
Infecții osoase
Infecții comune
Infecții intra-abdominale

Cefalosporină din a patra generație

Cefepime este singura cefalosporină de a patra generație disponibilă (aprobată de FDA). Ca ceftazidimă cefalosporină de a treia generație, cefepima este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. În plus, cefepima este mai activă împotriva bacteriilor Enterobacter și Citrobacter. În cele din urmă, cefepima are acoperire gram-pozitivă comparabilă cu ceftriaxona.
Iată câteva utilizări clinice pentru cefepimă:

Pneumonie moderată până la severă
Infecții ale tractului urinar sever
Infecții ale pielii și țesuturilor moi
Infecții intra-abdominale complicate

Cifalosporină generată de a cincea generație

În 2010, FDA a aprobat ceftarolina (Teflaro), singura cefalosporină de generație cinci sau avansată. Ca cefepim, ceftarolina este un antibiotic puternic care trebuie rezervat pentru infecții grave. În mod specific, este activ împotriva infecțiilor multidrog rezistente cum ar fi MRSA (rezistente la meticilină S. aureus) și VRSA (rezistent la vancomicină S. aureus). Acest medicament este, de asemenea, injectabil și prescris pentru combaterea pneumoniei dobândite în comunitate și a infecțiilor grave ale pielii și țesuturilor moi. Din fericire, ceftarolina este sigură și are capacitatea mică de a induce rezistență.
După cum puteți aprecia acum, cefalosporinele sunt o clasă remarcabil de variată de antibiotice cu o acoperire largă. Cu toate acestea, ca și în cazul majorității antibioticelor, rezistența la antibiotice este o preocupare pentru mulți clinicieni, epidemiologi, oficiali din domeniul sănătății publice, pacienți și așa mai departe.
Rezistența bacteriană se datorează parțial lipsei de prescripție medicală; cu toate acestea, noi, ca pacienți, putem contribui, de asemenea, la combaterea dezvoltării rezistenței. De exemplu, nu trebuie întotdeauna să așteptați sau să solicitați ca medicul dumneavoastră să vă ofere antibiotice pentru a trata o infecție care poate fi foarte bună în natură. (Antibioticele sunt ineficiente împotriva virușilor.) În plus, atunci când se prescriu antibiotice, este imperativ să finalizați întregul curs, chiar dacă vă simțiți mai bine.