Pro și Contra de Ciclooxigenase (COX)

Durerea cauzata de inflamatie, ceea ce majoritatea oamenilor experimenteaza la un moment dat in viata lor si o manifestare zilnica comuna pentru multi oameni cu artrita, implica enzima ciclooxigenaza (COX). COX este o enzimă care formează prostanoide-prostaglandine, prostacicline și tromboxani - care sunt toate responsabile pentru răspunsul inflamator. Dar se pare că COX nu este rău; este chiar necesar pentru procesele celulare normale. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) afectează COX pentru a reduce inflamația. În timp ce acestea fac adesea acest lucru cu succes, unii pot nega unele dintre efectele pozitive ale COX în eforturile lor.

COX-1 față de COX-2

În anii 1990 a fost descoperit că există două forme ale enzimei ciclooxigenazei: COX-1 și COX-2. Acesta din urmă este cel care răspunde de inflamație. Se cunoaște că COX-1 este prezent în majoritatea țesuturilor din corpul nostru. În tractul gastro-intestinal, COX-1 menține mucoasa normală a stomacului și a intestinelor, protejând stomacul de sucurile digestive. Enzima este de asemenea implicată în funcția renală și trombocite.
COX-2, pe de altă parte, se găsește în primul rând la locurile de inflamație. Atât COX-1, cât și COX-2 produc prostaglandinele care contribuie la durere, febră și inflamație, dar deoarece rolul principal al COX-1 este de a proteja stomacul și intestinele și de a contribui la coagularea sângelui, utilizarea medicamentelor care inhibă aceasta poate duce la nedorite efecte secundare.

AINS tradiționale

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), prescrise frecvent pentru a trata multe tipuri de artrită, acționează prin inhibarea prostaglandinelor. AINS tradiționale, cum ar fi Motrin (ibuprofen), aspirină și Aleve (naproxen), în timp ce sunt eficiente, pot cauza probleme gastro-intestinale, inclusiv ulcere, deoarece sunt neselective, ceea ce înseamnă că inhibă COX-1 și COX-2.
Inhibarea COX-2 prin AINS tradiționale este utilă pentru reducerea inflamației, dar dezavantajul este că inhibarea COX-1 poate duce la efecte secundare, cum ar fi sângerarea gastrointestinală, deoarece enzima este blocată de a fi capabilă să-și îndeplinească funcția protectoare în tractului digestiv. Din cauza acestui fapt și a efectelor similare, acestea nu sunt recomandate dacă aveți sau ați avut ulcere gastrice, astm bronșic, hipertensiune arterială, afecțiuni renale sau afecțiuni hepatice.

COX-2-AINS selective

La sfarsitul anilor 1990, companiile de droguri au dezvoltat mai multe medicamente NSAID care inhiba, de asemenea, prostaglandinele, dar vizeaza doar COX-2. Scopul acestor AINS este de a reduce durerea și inflamația fără a pierde protecția COX-1 în tractul gastro-intestinal, conducând la mai puține efecte secundare. Aceste medicamente, cunoscute sub numele de inhibitori COX-2, au fost Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) și Bextra (valdecoxib). Dintre acestea, Celebrex este singurul inhibitor COX-2 care rămâne pe piață în Statele Unite. Vioxx și Bextra au fost amândouă retrase de pe piața din S.U.A. datorită potențialului crescut de risc de infarct miocardic și accident vascular cerebral.
De la retragerea Vioxx în 2004, US Food and Drug Administration (FDA) a examinat întreaga clasă de medicamente, incluzând toate AINS și inhibitorii COX-2 care au fost vânduți fără prescripție medicală sau pe bază de rețetă și au adăugat avertismente cu privire la riscurile cardiovasculare la instrucțiunile de prescriere și / sau etichetele de droguri.
Alți doi inhibitori ai COX-2, Arcoxia (etoricoxib) și Prexige (lumiracoxib), ambele prescrise în alte țări, au fost respinse de FDA. Prexige a fost scos din piață în Australia și Canada din cauza complicațiilor hepatice asociate.
Inhibitorii COX-2 vizează durerea și inflamația cu mai puține efecte secundare gastro-intestinale. De asemenea, ele nu par a afecta trombocitele așa cum fac AINS neselective, ceea ce înseamnă că inhibitorii COX-2 nu pot crește riscul de sângerare la fel de mult ca inhibitorii COX-1 atunci când sunt utilizați cu diluanți sanguini, cum ar fi warfarina.
Ca atare, medicul dumneavoastră vă poate prescrie un inhibitor de COX-2 în loc de un AINS tradițional dacă aveți nevoie atât de inflamație, cât și de ameliorare a durerii, aveți diluanți sanguini și / sau ați avut ulcere sau sângerări gastro-intestinale sau sunteți în pericol pentru aceste probleme. Dacă aveți nevoie pur și simplu de ameliorarea durerii, în loc să fie luate în considerare Tylenol (acetaminofen).

AINS Avertismente

Avertismentele privind eticheta privind AINS au fost în continuare consolidate de FDA în 2015 și revizuite pentru a reflecta informațiile actualizate privind toate AINS și riscurile cardiovasculare, inclusiv:

Riscul crescut de atac de cord sau accident vascular cerebral poate începe în primele câteva săptămâni în care utilizați un AINS, dar poate fi mai mare cu cât utilizați mai mult medicamentul, dar și la doze mai mari.
Deși sa crezut că toate AINS au același risc, acum nu este clar dacă anumite AINS (inclusiv Celebrex) prezintă un risc mai mare de atac de cord sau accident vascular cerebral decât altele.
Riscul crescut de atac de cord sau accident vascular cerebral de la utilizarea AINS se aplică tuturor, cu sau fără boli de inimă sau factorii de risc ai acestuia.
Dacă aveți boli de inimă sau factori de risc pentru boala cardiacă, riscul de atac de cord sau accident vascular cerebral este mai mare după utilizarea unui AINS decât pentru persoanele fără aceiași factori de risc.
Tratamentul cu AINS după ce ați primit un prim atac de cord este asociat cu un risc mai mare de deces în primul an decât pentru cei care nu sunt tratați cu AINS.
Utilizarea AINS crește riscul de insuficiență cardiacă.

Linia de fund

Deși AINS și inhibitorii COX-2 sunt ambele considerate opțiuni semnificative de tratament pentru osteoartrita, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă, beneficiile și riscurile trebuie luate în considerare pentru fiecare persoană. Riscul cardiac personal, precum și istoricul medical, vârsta și medicamentele actuale vă vor ajuta să determinați cel mai bun tip de AINS pentru tratarea artritei.