Medicamente dopamine pentru tratamentul bolii Parkinson
Levodopa în tratarea simptomelor motorii
Levodopa este medicamentul de primă linie pentru celulele creierului PD, care utilizează levodopa ca element de construcție pentru a produce mai mult dopamină. Levodopa funcționează practic prin normalizarea simptomelor motorii, făcându-vă să vă simțiți mai puțin rigidă, mai mobilă și mai flexibilă. Din păcate, nu vindecă PD și nu poate opri procesul propriu-zis al bolii.Levodopa are, de asemenea, efecte secundare. Cu toate acestea, aceste efecte secundare pot fi eliminate prin combinarea levodopa cu alte medicamente. De exemplu, un efect secundar major al levodopa, atunci când este utilizat singur, este greața - un rezultat al prea multor dopamine care circulă în sângele corpului în loc de creier. Pentru a preveni greața și pentru a crește cantitatea de levodopa care ajunge la creier, levodopa este adesea administrată cu un alt tip de medicament numit dopa decarboxilază inhibitor (DDI). Un DDI blochează conversia levodopa la dopamină în fluxul sanguin al organismului, permițând astfel mai multă levodopă să ajungă la creier și să prevină greața.
Cea mai comună formă de DDI utilizată în majoritatea țărilor este carbidopa. Combinația dintre levodopa și carbidopa este cunoscută sub denumirea comercială Sinemet.
În cele mai multe țări, dozele de carbidopa / levodopa sunt desemnate ca o fracție - numărul de numerotare (numărul maxim) este cantitatea de carbidopa din fiecare comprimat și numitorul (numărul de jos) cantitatea de levodopa. De exemplu, o combinație de 25/100 este compusă din 25 de miligrame de carbidopa și 100 de miligrame de levodopa. Carbidopa / levodopa este de asemenea disponibilă într-o formulă cu eliberare controlată cunoscută sub numele de Sinemet CR. Formulările cu eliberare controlată de Sinemet permit un timp mai lent de eliberare a levodopei în fluxul sanguin, ceea ce ajută la atenuarea fluctuațiilor de uzură la sfârșitul dozei, precum și tulburările de somn nocturn.
Alte medicamente pentru dopamină
Deși levodopa tratează în mod eficient simptomele bolii Parkinson, boala totuși progresează și se înrăutățește în timp. Boala Parkinson dăunează celulelor creierului care fac dopamina sau care convertesc levodopa la dopamină. Pe măsură ce boala progresează, devine din ce în ce mai dificilă stimularea producției de cremă a dopaminei. Prin urmare, avem nevoie de modalități alternative de a menține nivelurile de dopamină din creier suficient de ridicate pentru a susține funcționarea normală a motorului.Deoarece celulele de producție a dopaminei sunt afectate de boală, trebuie să țintim alte celule care nu produc dopamină, dar acționează pentru a folosi mai eficient dopamina existentă. Două clase de medicamente pot face acest lucru:
- medicamente care stimuleaza direct celulele care folosesc dopamina - "agoniștii dopaminergici"
- medicamente care inhiba defalcarea dopaminei in organism si astfel cresc nivelul disponibil pentru creier - inhibitorii COMT si MAO,
Agoniști ai dopaminei
Există câțiva agoniști ai dopaminei:- (Mirapex) Pramipexol
- (Requip) Ropinirol
- (Neupro) Rotigotina
Aceste medicamente pot produce efecte secundare cum ar fi amețeli, tensiune arterială scăzută și tulburări psihiatrice, astfel încât acestea trebuie inițiate ca o doză foarte scăzută și au crescut treptat numai sub îndrumarea unui neurolog al unei persoane.
Inhibitori ai COMT și inhibitori ai MAO
Inhibitorii COMT (catechol-O-metiltransferază) și inhibitorii MAO-B (monoaminooxidază tip B) lucrează pentru a bloca distrugerea și inactivarea dopaminei în organism și în creier. Dacă COMT este blocat sau inhibat, de exemplu, mai mult levodopa poate ajunge la sistemul de control al creierului. Cele mai frecvente inhibitori COMT sunt (Tasmar) tolcaponă și (comtan) entacaponă. Inhibitorii COMT sunt deosebit de utili pentru persoanele cu fluctuații motorii.Dar, ca majoritatea medicamentelor, inhibitorii COMT și MAO au efecte secundare. De exemplu, cinci până la zece la sută dintre pacienții care iau un inhibitor COMT dezvoltă diaree. Aceasta înseamnă că drogul trebuie oprit. Două până la trei procente dintre pacienții care iau tolcaponă dezvoltă probleme serioase la nivelul ficatului, necesitând monitorizarea atentă a funcției hepatice, atunci când medicamentul este întrerupt sau întreruperea utilizării medicamentului în întregime. Entacapona nu are aceste probleme de toxicitate hepatică.
Inhibitorii MAO-B, cum ar fi (Eldepryl) selegilina și (Azilect) rasagilina, împiedică enzima MAO-B să descompună dopamina în creierul însuși.
Selegilina este folosită în principal pentru a preveni sau a atenua fluctuațiile motorii la sfârșitul dozei. Efectele sale sunt foarte ușoare. Selegilina sa crezut odată că acționează ca un medicament neuroprotector care împiedică deteriorarea neuronilor dopaminergici din creier. Se pare că acest efect neuroprotector al selegilinei este mic sau inexistent.
Rasagilina, pe de altă parte, pare a fi mai promițătoare în ceea ce privește potențialele sale efecte neuroprotective, deși juriul este încă în afara acestui efect crucial al medicamentului. Rasagilina este folosită în majoritatea cazurilor la Parkinson pentru a reduce fluctuațiile motorii. Sunt necesare mai multe dovezi privind eficacitatea și siguranța rasagilinei.
Linia de fund
În timp ce levodopa este cel mai bun medicament pentru a trata problemele motorii bolii Parkinson, pot fi inițiate mai întâi alte medicamente, cum ar fi agoniști ai dopaminei sau inhibitori de MAO, mai ales dacă simptomele unei persoane sunt ușoare. Aceste medicamente pot fi, de asemenea, adăugate la tratamentul cu levodopa pentru a gestiona fluctuațiile motorii.Vestea bună este că, în timp ce boala Parkinson nu este vindecabilă, există modalități de a face față acestei boli și de a vă îmbunătăți funcționarea zilnică și calitatea vieții.
