Cum funcționează medicamentele de booster HIV

Există medicamente utilizate în tratamentul HIV care pot crește concentrația plasmatică a anumitor agenți antiretrovirali (ARV) atunci când sunt utilizați în terapia asociată. Foarte cunoscute sub denumirea de "boostere", medicamentele permit medicilor să reducă doza și frecvența ARV-ului însoțitor, reducând în același timp potențialul pentru efecte secundare asociate consumului de droguri.
Boosterii HIV, cunoscuți și ca stimulatori farmacocinetici, nu ar trebui confundați cu vitaminele sau suplimentele comercializate ca "boostere imune", care nu au proprietăți cunoscute nici pentru prevenirea sau combaterea infecției cu HIV.

Introducerea de Boosters HIV

Când inhibitorii de protează HIV (PI) au fost descoperiți pentru prima oară la mijlocul anilor 1990, una dintre principalele provocări pentru cercetători a fost viteza rapidă în care medicamentele s-au metabolizat în ficat și s-au eliminat din sânge. Ca rezultat, IP au necesitat administrarea de două ori până la trei ori pe zi. Nu numai că dozele mari au dus la creșterea riscului de toxicitate la medicament, încărcarea cu pilule mari a făcut ca aderența să fie cu atât mai dificilă (iar dezvoltarea rezistenței este cu atât mai probabilă).
În 1996, medicamentul Norvir (ritonavir) a fost aprobat pentru utilizare în HIV de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). Deși medicamentul era cunoscut ca având proprietăți antivirale, sa descoperit în curând că, chiar și la doze foarte mici, s-ar putea inhiba chiar enzima (CYP3A4) necesară metabolizării PI.
Descoperirea a afectat imediat modul în care au fost prescrise PI-urile. Astăzi, Norvir este rar utilizat pentru acțiunea sa antivirală, ci mai degrabă pentru a spori eficacitatea IP-urilor însoțitoare, reducând în același timp efectele adverse asociate terapiei.
De asemenea, medicamentul este o componentă a combinației de doze fixe PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Vă rugăm să rețineți - Norvir poate interfera cu concentrațiile plasmatice ale altor medicamente pe care le luați, uneori având ca rezultat interacțiuni grave sau severe. Vă rugăm să vă informați medicul despre orice medicamente concomitente pe care le utilizați atunci când este prescris fie Norvir, fie Kaletra.)

Viitorul de Boosters HIV

În ultimii ani, sa pus un accent deosebit pe dezvoltarea altor stimulente HIV. Se presupune că agenții similari nu numai că pot extinde eficacitatea IP, ci fac și aceleași rezultate pentru alte clase de ARV-care ar putea oferi doze unificate o dată pe zi, permițând în același timp o mai mare "iertare" dacă dozele ar fi trecute sau un gol în terapie avea loc.
În 2012, la 16 ani după introducerea lui Norvir, un al doilea medicament de rapel a fost în cele din urmă aprobat de FDA. Tybost (cobicistat), o componentă a medicamentului combinat cu doză fixă ​​Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabină), inhibă atât enzima CYP3A4, cât și anumite proteine ​​intestinale cunoscute că interferează cu absorbția medicamentului.
Cu toate că nu are proprietăți antivirale, Tybost este capabil să mărească eficacitatea elvitegravirului, un inhibitor de integrază HIV, obținând rezultate similare cu inhibitorii PIs Reyataz (atazanavir) și Prezista (darunavir) și analogul nucleotidic Viread (tenofovir).
La începutul anului 2015, FDA a aprobat două medicamente combinate cu doză fixă ​​care încorporează Tybost, inclusiv Evotaz (atazanvir + cobicistat) și Prezcobix (darunavir + cobicistat).
Alte boostere experimentale sunt în curs de investigare, inclusiv un nou inhibitor al CYP3A4 dezvoltat de Sequoia Pharmaceuticals.