Tratamentul penicilinei și efectele adverse

În funcție de sursă, în 1928 sau 1929, Sir Alexander Fleming a descoperit că "sucul de mucegai" ar putea ucide bacteriile pe plăcile Petri. Fleming și alții de la Universitatea Oxford au izolat apoi penicilina din acest suc de mucegai. Cu toate acestea, din cauza celui de-al doilea război mondial, britanicii nu au putut produce penicilină în cantități suficiente, astfel că Statele Unite au preluat producția și au făcut disponibil penicilina pe scară largă.
Înainte de introducerea pe scară largă a antibioticelor în anii 1940, oamenii ar muri de rutină de pneumonie, septicemie (infecții de sânge), gonoree și multe altele. Introducerea penicilinei a marcat vârsta antibiotică.

Ce sunt penicilinele?

Penicilinele sunt fie un compus natural, fie semisintetic, care este compus dintr-un inel β-lactam (beta-lactam) conectat la un inel de tiazolidină. Penicilinele au, de asemenea, lanțuri laterale cu compoziție variabilă. Aceste lanțuri laterale determină activitatea antibacteriană a fiecărei peniciline individuale.
Există cinci clase de peniciline:

Penicilinele naturale (Penicilina G)
Aminopenicilinele (ampicilina)
Peniciline rezistente la penicilinază (cred că cloxacilina și nafcilina)
Peniciline antipseudomonale (gândiți ticarcilina)
Peniciline cu spectru extins (cred că piperacilina)

Mecanism de acțiune

În cea mai mare parte, penicilinele sunt bactericid (spre deosebire de bacteriostatică) și ucide direct bacteriile fără a interfera cu reproducerea. Astfel, penicilinele pot ucide rapid bacteriile susceptibile.
În mod specific, penicilinele se leagă de proteinele care leagă penicilina (PBP) care sunt peptidaze (enzime) în pereții bacteriilor. Atunci când o penicilină are o afinitate ridicată pentru PBP specifice unei bacterii, aceasta funcționează mai bine.
Prin legarea la PBP, penicilinele inhibă asamblarea peptidoglicanului și reticularea și, astfel, perturba structura peretelui celular. Aceste leziuni în peretele celular bacterian determină auto-distrugerea bacteriilor (autoliza).
Cele mai multe ucideri bacteriene au loc în timpul fazei de creștere exponențială a reproducerii bacteriilor.
În cea mai mare parte, penicilinele sunt active numai împotriva bacteriilor gram-pozitive. Gram-negativ bacteriile au un strat de lipopolizaharidă sau o membrană exterioară, ceea ce face mai greu penicilinele să încalce peretele celular și să acceseze PBP-urile.
Pentru a funcționa, inelul beta-lactam de penicilină trebuie să rămână intact. Ca un mijloc principal de rezistență, multe bacterii au evoluat pentru a produce beta-lactamaze, o enzimă care scoate inelul beta-lactam al penicilinei și îl face inutil.

Tratament

Penicilinele sunt disponibile sub formă de tablete, capsule și soluții injectabile. Penicilinele sunt în general bine absorbite din tractul gastro-intestinal și distribuite pe scară largă în organism. În cea mai mare parte, penicilinele se excretă în urină.
Deși modelele de rezistență bacteriană inhibă în mod serios eficacitatea penicilinelor, în multe cazuri, penicilinele pot fi utilizate pentru a trata o varietate de infecții, incluzând:

Infecții respiratorii superioare, cum ar fi pneumonia
Infectii ale tractului urinar
Septicemie
Infecții osoase și articulare
meningita
Infecții intra-abdominale
Infecții cu transmitere sexuală, cum ar fi gonoreea și sifilisul

De notat, penicilinele au fost folosite în afara etichetei pentru a trata febra tifoidă și boala Lyme.

Efecte adverse

Reacțiile adverse frecvente ale penicilinelor includ diaree ușoară, greață, vărsături, cefalee și drojdii vaginale. Ocazional, penicilinele pot provoca erupții cutanate generalizate, urticarie și hipersensibilitate mai mare sau reacții alergice precum anafilaxia și nefrita interstițială acută.
Cel mai bun tratament pentru alergia la penicilină este evitarea penicilinei. Dacă aveți reacții adverse la utilizarea penicilinei, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră înainte de a prescrie astfel de medicamente.
Deși alergia adevărată la penicilină care are ca rezultat anafilaxia este rară în 1 până la 5 cazuri la 10.000 de cazuri de tratament cu penicilină - deoarece cefalosporinele au o structură chimică similară cu penicilinele, persoanele alergice la peniciline, de obicei, nu sunt prescrise cefalosporine și invers.
În 1940 - puțin mai mult de 10 ani după descoperirea sa - echipa de penicilină care a ajutat la descoperirea medicamentului a observat că bacteriile din laboratorul lor au microevolvat pentru a deveni rezistente la peniciline și au produs deja penicilinază (beta-lactamază). Rețineți că rezistența bacteriană este veche și a precedat cu mult timp descoperirea antibioticelor.
Astăzi, rezistența la antibiotice este o preocupare majoră în materie de sănătate publică și este un lucru pe care toți îl putem împiedica. De exemplu, este important pentru noi toți să realizăm că antibioticele sunt minunate, dar nu combată toate infecțiile - în special infecțiile virale. În plus, dacă ați prescris un antibiotic de către medicul dumneavoastră, vă rugăm să completați întregul tratament.