Ce să știți despre flumazenil

Flumazenilul este un medicament folosit pentru a inversa anumite tipuri de sedare pentru diagnostic sau proceduri chirurgicale. De asemenea, poate fi un tratament de salvare a supradozei de medicamente benzodiazepine.

Ce sunt benzodiazepinele?

Pentru a înțelege utilizările flumazenilului, este util să înțelegeți puțin despre benzodiazepine. Benzodiazepinele sunt o clasă de medicamente care activează un tip de receptor găsit pe multe celule ale sistemului nervos, numit receptorul GABA. În general, legarea la acești receptori produce un efect calmant asupra creierului.
Aceste medicamente sunt prescrise uneori pentru o varietate de condiții de sănătate diferite. Câteva exemple sunt:

Insomnie
Anxietate
Epilepsie
Relaxare musculară generală
Spasticitatea musculară (de la o problemă a sistemului nervos central)

Aceste medicamente sunt, de asemenea, utilizate pentru sedare și relaxare în timpul procedurilor medicale (adesea în plus față de alte tipuri de medicamente).
Multe medicamente care se termină cu "pam" sau "lam" sunt benzodiazepine. Câteva exemple includ:

Diazepam (Valium)
Lorazepam (Ativan)
Clonazepam (Klonopin)
Alprazolam (Xanax)
Flurazepam (Dalmane)

În timp ce benzodiazepinele au utilizări pozitive, ele pot produce efecte secundare nedorite în anumite situații. Mai important, acestea pot pune viața în pericol atunci când sunt administrate în doze prea mari. De aceea, flumazenilul este un medicament atât de important.

Ce este flumazenilul?

Flumazenil (comercializat sub numele de Romazicon și Anexate) este un antagonist al benzodiazepinelor, un tip de medicament care contracarează efectele benzodiazepinelor. Aceasta face acest lucru ajutând la blocarea legării medicamentelor benzodiazepine la receptorul GABA. Acesta poate fi administrat sub formă de injecție intravenoasă sau perfuzie intravenoasă continuă. Flumazenil este aprobat pentru utilizare atât la adulți, cât și la copii.

Cine ar avea nevoie de el

De obicei, flumazenilul nu este un medicament pe care oamenii îl preia pe termen lung. Cel mai frecvent se utilizează în una din cele două situații: după o procedură medicală sau ca răspuns la o supradoză cu benzodiazepine.
După o procedură medicală
Benzodiazepinele și medicamentele asociate sunt frecvent utilizate ca parte a procedurilor de diagnostic sau chirurgicale. De exemplu, s-ar putea să vi se administreze o benzodiazepină ca parte a sedării pentru o colonoscopie pentru a reduce disconfortul. Aceasta este uneori numită "sedare conștientă" deoarece nu sunteți complet inconștient în timpul procedurii.
Alteori, este posibil să aveți nevoie de anestezie generală, care oferă sedare profundă pentru o procedură chirurgicală mai implicată. În acest caz, nu veți avea nici o conștiență în timpul procedurii. Diferitele medicamente utilizate în timpul anesteziei (care pot include benzodiazepinele) vă vor asigura că nu aveți dureri în timp ce se întâmplă.
Persoanele care primesc sedare conștientă sau anestezie generală se simt groaznice și sedate după aceea deoarece durează un timp pentru ca medicamentele utilizate în timpul procedurii să se poată rupe. Acest lucru poate dura câteva ore sau mai mult. În acest timp, nu este sigur să conduci sau să faci alte activități care necesită vigilență deplină. În unele cazuri, flumazenilul poate reduce timpul de recuperare necesar pentru a vă simți normal. Persoanele care iau flumazenil se pot simți mai alerte mai repede, în comparație cu persoanele care nu iau flumazenil. Flumazenil nu este la fel de eficace în reducerea sedării dacă ați primit medicamente non-benzodiazepine pentru sedare, precum și benzodiazepine.
Supradozaj cu benzodiazepine
Flumazenilul este, de asemenea, un tratament esențial pentru persoanele care au supradozat pe medicamente benzodiazepine. Acest lucru se poate întâmpla dacă o persoană ia din greșeală prea mult dintr-un medicament prescris sau dacă o persoană se sinucide.
Este important să solicitați imediat tratament medical dacă se suspectează un supradozaj deoarece, la doze prea mari, benzodiazepinele pot suprima respirația și pot duce la deces. Flumazenil nu este eficace în tratarea supradozajului cauzat de medicamente care nu conțin benzodiazepine.
În prezent, singurele utilizări ale flumazenilului aprobate de Food and Drug Administration (FDA) sunt pentru inversarea sedării post-procedurale și pentru tratamentul supradozajului cu benzodiazepine. Cu toate acestea, este uneori prescris pentru alte probleme medicale "off-label". Asta este, medicul dumneavoastră poate crede că există motive bune că medicamentul ar putea fi de ajutor, dar FDA nu a făcut toate studiile necesare pentru aprobarea medicamentului în acea setare. Unele dintre aceste alte condiții includ:

Sindromul de retragere a alcoolului
Encefalopatie hepatica
Reversarea acțiunii medicamentului a altor medicamente (cum ar fi baclofenul)
Stupor de origine necunoscută

Flumazenil poate fi, de asemenea, benefic pentru a ajuta persoanele care au devenit dependente de benzodiazepine să iasă din aceste medicamente mai confortabil și ușor.
Utilizarea combinată a consumului de droguri crește riscul de supradozaj și deces

Cât de repede funcționează?

Flumazenil acționează rapid - durează doar un minut sau două pentru a începe să funcționeze și efectul maxim are loc în mai puțin de 10 minute. Din acest motiv, uneori este necesar să monitorizați cu atenție pe cineva care a primit flumazenil. Pe de o parte, un pacient ar putea avea nevoie de mai mult de o doză (de exemplu, pentru a contracara simptomele de supradoză). Pe de altă parte, dacă o persoană primește prea mult flumazenil, aceasta poate provoca alte probleme grave, cum ar fi convulsii. Medicul dumneavoastră va administra flumazenil numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile.

Posibile efecte secundare

În anumite situații, flumazenilul poate provoca reacții adverse. Cele mai grave reacții potențiale sunt:

sechestrare
Efecte neurologice
Ritmuri inimii periculoase

Alte probleme posibile includ:

Re-sedare
Greață și vărsături
Confuzie
Durere de cap
Ameţeală
Gândirea defectuoasă
Dureri în piept
Ritmul cardiac prea lent sau prea rapid
Tensiunea arterială crescută
Vedere încețoșată
Reacția la locul injectării
Anxietate sau agitație
Creșterea transpirației

Convulsiile sunt mult mai frecvente la persoanele care au luat benzodiazepine pentru o perioadă lungă de timp, mai ales dacă acești oameni au avut vreodată un sechestru în trecut. Acești oameni trebuie monitorizați cu atenție timp de cel puțin două ore după ce primesc medicamentul. Ar trebui să li se administreze medicamentul numai dacă se consideră sigur că acest lucru este posibil. Personalul medical va folosi doza minimă necesară pentru a reduce riscurile posibile.

Cine nu ar trebui să-l ia

Există câteva contraindicații care exclud unele persoane de la administrarea în siguranță a flumazenilului. De droguri nu ar trebui să fie luate de:

Persoanele care au hipersensibilitate la flumazenil sau la benzodiazepine
Persoanele care iau benzodiazepine pentru a controla o afecțiune care pune viața în pericol (cum ar fi presiunea crescută în interiorul craniului)
Pacienții care au supradozat pe medicamente antidepresive ciclice (cum ar fi amitriptilina)

Flumazenil nu a fost, de asemenea, studiat pentru siguranță în timpul sarcinii, așa că trebuie administrat numai dacă beneficiile potențiale pentru o mamă așteaptă depășesc potențialul.