Ce sunt agoniștii GLP-1 și cum funcționează acestea?
În mod specific, agoniștii receptorului GLP-1 sunt un tip de medicamente injectabile non-insulinice, care devin din ce în ce mai populare și proeminente, făcându-și drumul în prim-planul îngrijirii și cercetării diabetului. Studiile au demonstrat că aceste tipuri de medicamente pot ajuta pacienții cu diabet zaharat de tip 2 să piardă în greutate, reducându-le hemoglobina A1C (media de 3 luni a zahărului din sânge), atunci când sunt utilizate în combinație cu dieta și exercițiile fizice, atât pe termen scurt, cât și pe termen lung; precum si potentialul de a reduce rata de deces cardiovascular.
Cercetările actuale sugerează că aceste medicamente sunt superioare în reducerea zahărului din sânge în comparație cu multe tipuri diferite de medicamente orale și nu sunt inferioare regimurilor combinate, cum ar fi insulina bazală (insulina cu acțiune îndelungată), agonistul GLP-1 față de insulina bazală și insulina cu acțiune rapidă.
Cum funcționează?
Aceste tipuri de medicamente funcționează pentru că persoanele cu diabet zaharat de tip 2 au o scădere a afectării incretinului, ceea ce înseamnă că au mai puțin hormoni incretinici. Un hormon incretin specific, cunoscut sub numele de peptida glucagon-like (GLP-1), este mai scăzută la persoanele cu diabet zaharat. GLP-1 este în mod normal eliberat din intestinul subțire atunci când mâncați și lucrează pentru a încetini procesul prin care alimentele lasă stomacul, controlând zahărul din sânge după mese.Beneficiul agoniștilor GLP-1 este că aceștia imită hormonul GLP-1 prin legarea la receptorii GLP-1 și stimulând eliberarea de insulină, ceea ce reduce glicemia. GLP-1 agoniștii acționează de asemenea asupra stomacului, creierului, pancreasului și ficatului pentru a crește sentimentele de plenitudine și pentru a reduce după sânge zaharurile din sânge, ceea ce promovează scăderea în greutate și îmbunătățește controlul zahărului din sânge.
De obicei, ele nu promovează hipoglicemia deoarece acestea funcționează numai atunci când există glucoză în sistemul dumneavoastră. Acesta este un beneficiu pentru acei oameni care sunt predispuși la hipoglicemie, totuși, atunci când este utilizat în asociere cu insulină sau sulfoniluree, riscul de creștere a hipoglicemiei crește. Dacă căutați o altă opțiune pentru administrarea diabetului, discutați cu medicul dumneavoastră pentru a înțelege mai bine dacă această opțiune este potrivită pentru dumneavoastră și vă poate ajuta să vă controlați mai bine diabetul.
Efecte asupra corpului
Creier: GLP-1 trimite un semnal către creier, în special hipotalamus, spunându-i să scadă consumul de apă și de alimente. Ca urmare, persoana care ia agonistul GLP-1 devine complet mai rapidă. Pe măsură ce vă simțiți pe deplin mai repede, este posibil să consumați mai puțină hrană și, ca rezultat, să pierdeți în greutate. Deoarece senzația de a bea poate scădea, este de asemenea important să vă amintiți să hidratezi pentru a preveni deshidratarea.Muşchi: GLP-1 crește gluconeogensisul în mușchi. Acest lucru ajută la scăderea zahărului din sânge prin stimularea absorbției glucozei de către celule și creșterea sensibilității la insulină (cât de bine corpul dumneavoastră utilizează insulina).
Pancreas: GLP-1 crește secreția de insulină atunci când este în contact cu glucoza. Acest lucru ajută la scăderea nivelului de zahăr din sânge. În plus, GLP-1 scade secreția de glucagon și crește secreția de somatotină. Funcția Glucagon este de a preveni scăderea zahărului din sânge. La persoanele cu diabet zaharat de tip 2, glucagonul poate ridica nivelul de glucoză din sânge prea ridicat deoarece nu există suficient insulină pentru scăderea zahărului din sânge sau organismul este mai puțin capabil să răspundă la insulină. Prin urmare, prin scăderea producției de glucagon, zaharurile din sânge sunt reduse.
Ficat: GLP-1 scade producția de glucoză hepatică (ficat), ceea ce ajută la scăderea zahărului din sânge. GLP-1 crește gluconeogensisul, care este calea metabolică care generează glucoză din substanțe non-carbohidrate, cum ar fi proteinele și grăsimile. Pe măsură ce crește gluconeogensa, glucagonul (hormonul care ajută la creșterea zahărului din sânge) este redus în ficat, inhibând formarea de glucoză și stimulând absorbția glucozei de către celule, ceea ce ajută la scăderea zahărului.
Stomac: GLP-1 scade secreția acidă și scade golirea gastrică, ceea ce încetinește cât de repede mâncarea iese din stomac, crescând plenitudinea, reducând cât de rapid cresc zaharurile din sânge și cauzează adesea greață. Rata redusă la care alimentele părăsesc stomacul are ca rezultat o scădere a consumului de alimente, care, de regulă, duce la scăderea în greutate. Pierderea în greutate scade rezistența la insulină, reducând astfel zahărurile din sânge.
Care sunt diferitele tipuri de agoniști GLP-1?
GLP-1 agoniștii pot fi împărțiți în două categorii diferite: formule cu durată scurtă de acțiune, care sunt administrate de obicei o dată sau de două ori pe zi, sau formule cu durată lungă de acțiune, care se administrează o dată pe săptămână. Tipul de GLP-1 pe care îl primiți depinde de istoricul medical, de asigurare, de preferințele personale și de controlul glicemiei. Unii agoniști GLP-1 pot fi costisitori; prin urmare, poate fi logic să vă numiți asigurarea înainte de a primi o rețetă pentru a vă asigura că vă puteți permite medicamentul.Agoniști cu acțiune pe termen scurt GLP-1 - O dată sau de două ori pe zi injectabili
Medicament: ExenatidăNume de marcă: Byetta
Doza: începeți cu 5 mcg de două ori pe zi cu 60 de minute înainte de mese și creșteți la 10 mcg după o lună.
Pozitive: Unul dintre cele mai puțin costisitoare tipuri de agoniști GLP-1, probabil pentru că a fost în jur de cel mai îndelungat.
Negativ: Trebuie administrat cu 60 de minute înainte de masă, ceea ce poate fi incomod.
Alte considerente: Byetta se excretă prin rinichi și nu este recomandată persoanelor cu GFR de 30 ani sau mai puțin.
Medicament: Liraglutidă
Nume marcă: Victoza
Doza: 0,6 mcg timp de o săptămână și creșterea dozei la 1,2 mcg. Dacă zahărurile din sânge sunt la țintă, puteți păstra această doză sau puteți crește până la 1,8 mcg așa cum este tolerat. Medicul dumneavoastră trebuie să vă sfătuiască cum să măriți doza.
Pozitiv: Sa dovedit că oferă cea mai mare pierdere în greutate.
Negativ: trebuie administrat o dată pe zi. Pacienții raportează o incidență ridicată de greață, care este probabil motivul pentru care există atât de multă pierdere în greutate.
Medicament: Lixisenatidă
Nume marcă: Adlyxin
Doza: 10 mcg zilnic timp de două săptămâni și apoi crește la 20 mcg zilnic.
Pozitive: Are relativ aceeași eficacitate ca Byetta.
Negative: Trebuie administrat zilnic cu 60 de minute înainte de prima masă a zilei
Alte considerente: Este excretat prin rinichi și trebuie evitat cu GFR
Agonist cu acțiune GLP-1 pe termen lung - o dată pe săptămână
Medicament: Exenatida cu acțiune lungă de ByettaNume de marcă: Bydureon (prescris ca flacon cu trusă sau stilou)
Doză: 2 mg pe săptămână, administrată o dată pe săptămână.
Reducerea A1C: Aproximativ 1,3%.
Pozitive: dat o dată pe săptămână; pot fi prescrise prin stilou.
Negative: Este excretat la nivel renal și trebuie evitat cu GFR de 30 ani sau mai puțin. În plus, ecartamentul acului este gros (23G).
Alte considerente: Studiile au demonstrat că este inferioară Victozei în ceea ce privește reducerea A1C și pot fi laborioase la dozare (trebuie amestecate). În plus, mulți oameni se plâng de reacțiile la locul în care se injectează medicamentul.
Medicament: Dulaglitide
Nume marcă: Trulicitate (stilou)
Doza: începeți cu 0,75 mg pe săptămână și creșteți la 1,5 mg în 6 până la 8 săptămâni.
Reducerea A1C: Aproximativ 1,4%.
Pozitive: nu trebuie amestecat manual. Nu trebuie să atașați acul și să aruncați întregul stilou într-un recipient pentru obiecte ascuțite după ce ați administrat doza. Se dozează o dată pe săptămână și are o reducere mai mare a A1C decât Victoza.
Negative: Nu este acoperită de toate asigurările și poate fi costisitoare.
Care sunt efectele secundare??
- Cel mai frecvent efect secundar al agoniștilor GLP-1 este greața, vărsăturile și diareea. Acest lucru se întâmplă în aproximativ 10 până la 40% (în funcție de medicamentul specific) al persoanelor și este mai frecvent în cazul agenților cu acțiune scurtă. Cu toate acestea, aceste reacții adverse tind să se diminueze pe măsură ce o persoană se află pe medicamente o perioadă mai lungă de timp. În plus, dacă luați un GLP-1 cu acțiune scurtă, cum ar fi Victoza, luați-l înainte de pat poate ajuta la reducerea greaței.
- Studiile efectuate asupra rozătoarelor arată că anumiți agoniști GLP-1, în special liraglutida și dulaglutida, pot promova tumorile celulare tiroidiene. Deși aceste studii nu au fost efectuate pe oameni, se recomandă ca acei pacienți cu antecedente sau antecedente familiale de cancer tiroidian medular și Neoplazie multiplă endocrină de tip 2 să nu utilizeze agoniști GLP-1.
- Cu anumiți agoniști GLP-1 există un posibil mic risc crescut de pancreatită (inflamația pancreasului).
- Oamenii pot prezenta reacții la locul injectării în care se introduce medicamentul.
Cine ar trebui să evite aceste tipuri de medicamente?
Acest medicament nu este recomandat dacă:- aveți o istorie de pancreatită.
- aveți o istorie de gastropareză (paralizie a stomacului).
- aveți o istorie sau o istorie familială a cancerului tiroidian medular sau a Neoplaziei Multiple Endocrine de tip 2.
Nu există suficiente dovezi care să susțină siguranța la pacienții care fac dializă, prin urmare evitarea utilizării GLP-1 la această populație este prudentă.
